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一相代謝反應(yīng)包括氧化、去甲基化和水解反應(yīng)

更新時(shí)間:2022-10-11      點(diǎn)擊次數(shù):2713
  一相代謝反應(yīng)包括氧化、去甲基化和水解反應(yīng)。藥物經(jīng)過(guò)第一相的氧化、去甲基化等代謝作用后,非極性脂溶性化合物變?yōu)闃O性和水溶性較高而活性較低的代謝物。Ⅰ相代謝穩(wěn)定性試劑盒是以肝微粒體體外溫孵法為指導(dǎo)而開發(fā)的,提供了藥物Ⅰ相代謝反應(yīng)的所有試劑,可直接用于藥物的Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究,省去了肝微粒體制備和NADPH再生系統(tǒng)等試劑配制的繁瑣過(guò)程,大大縮短了實(shí)驗(yàn)周期,且試劑盒各組成成分經(jīng)過(guò)嚴(yán)格的質(zhì)量檢測(cè),符合Ⅰ相代謝穩(wěn)定性研究試驗(yàn)要求,實(shí)驗(yàn)結(jié)果準(zhǔn)確、可靠、重現(xiàn)性好。
  一相代謝試劑盒常用的檢測(cè)方法:
  比色法原理:在96孔板(普通的透明96孔板即可)上進(jìn)行微量比色法檢測(cè),以生成有色化合物的顯色反應(yīng)為基礎(chǔ),通過(guò)比較或測(cè)量有色物質(zhì)溶液顏色深度來(lái)確定待測(cè)組分含量的方法;
  熒光法原理:在96孔板(建議用不透光的96孔板,可防止熒光猝滅)上,利用某些物質(zhì)被紫外光照射后處于激發(fā)態(tài),激發(fā)態(tài)分子經(jīng)歷一個(gè)碰撞及發(fā)射的去激發(fā)過(guò)程所發(fā)生的能反映出該物質(zhì)特性的熒光,可以進(jìn)行定性或定量分析的方法。
  代謝是生物體內(nèi)所發(fā)生的用于維持生命的一系列有序的化學(xué)反應(yīng)的總稱。這些反應(yīng)進(jìn)程使得生物體能夠生長(zhǎng)和繁殖、保持它們的結(jié)構(gòu)以及對(duì)外界環(huán)境做出反應(yīng)。代謝通常被分為兩類:分解代謝可以對(duì)大的分子進(jìn)行分解以獲得能量(如細(xì)胞呼吸);合成代謝則可以利用能量來(lái)合成細(xì)胞中的各個(gè)組分,如蛋白質(zhì)和核酸等。代謝可以被認(rèn)為是生物體不斷進(jìn)行物質(zhì)和能量交換的過(guò)程,一旦物質(zhì)和能量的交換停止,生物體的結(jié)構(gòu)就會(huì)解體。代謝又稱細(xì)胞代謝。
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